Хемискиот елемент бор, металоидот сместен веднаш до јаглеродот во периодниот систем на елементите, поседува многу карактеристики што може да се покажат корисни како состојка во лековите. Па сепак, само пет од лековите одобрени за користење од американската ФДА имаат во својот состав бор. Ова во најголем дел се должи на тоа што молекулите што содржат бор се мошне нестабилни во присуство на молекуларен кислород.
Хемичарите од МИТ сега создале хемиска група што содржи бор а која што е 10 000 пати постабилна од нејзините претходници. Според истражувачите откритието би овозможило елементот бор да влезе во составот на лекови и со тоа да ја подобри способноста на лекот подобро да се врзе за неговата цел.
За да се демонстрира потенцијалот на овој пристап научниците од МИТ покажале дека можат да ја подобрат способноста за врзување за протеини на лек што се користи за третирање на болестите предизвикани од погрешно преклопување на протеинот наречен транстиретин. Резултатите се објавени неделава во Proceedings of the National Academy of Sciences.
Бор е елемент којшто во изобилство може да се најде во земината кора во фома на минерали, како што е на пример бораксот. Како елемент тој има еден електрон помалку од јаглеродот и е “гладен” за дополнителни електрони. Кога борот се вклучува како состојка од некој лек, оваа глад за електрони честопати доведува до реакција со кислородните молекули (O2) или со некоја друга реактивна форма на кислородот, при што може да се уништи целото соединение.
Лекот бортезомиб содржи бор, којшто го спречува разлагањето на искористените протеини во клетките, претставува ефективен (ефикасен) агент во хемотерапијата која се применува кај пациенти со рак. Сепак, се работи за нестабилен лек кој многу лесно се уништува во допир со кислород.
Претходните истражувања покажале дека стабилноста на соединенијата што содржат бор може да се подобри со додавање на бензен. Во 2018 овој пристап бил искористен за подобрување на лекот дарунавир (darunavir), којшто претставува протеазен инхибитор што се користи во лекувањето на СИДА/ХИВ. Подобрената верзија од лекот се врзувала поцврсто за ХИВ протеазата, но како што подоцна се покажало молекулата не прежувувала доволно долго во нормалната физиолошка средина.
Во новото истражување научниците се решиле да ја употребат хемиската група јаглеродоксилат за да ја стабилизираат молекулата на бор. Кислородниот атом во јаглеродоксилатната група формира цврсти ковалентни врски со борот. Уште една корисна карактеристика е групата бензоксаборалон која содржи бор, а која формира нешто послаби водородни врски со другите молекули, и којашто овозможува цврста врска по откривањето на вистинската цел.
Откако била докажана поголемата стабилност на бензоксаборалонот во однос на борот во други соединенија, истражувачите го употребиле за создавање молекула којашто може да се врзе со транстиретинот. Овој протеин, којшто ги разнесува хормоните низ крвотокот, може да предизвика амилоидни заболувања кога погрешно ќе се преклопи или згрутчи. Истражувачите покажале дека со додавање на бензоксаборалон постоечкиот лек се врзува поцврсто за транстиретинот.
Бензоксаборалонот може да се покаже корисен во фармацијата за зголемување на ефикасноста и кај други лекови.